GR008是注射用重组人中期因子(rhMK)

为全球第一个实现批量生产且具备稳定生物活性的人中期因子(Midkine, MK), 拥有全球专利。本品属于关节结构改善类药物,是国际上骨关节炎新药开发热点。未来临床研究往膝骨关节炎、急性心肌梗死发展。

作用机理

中期因子(MK)是体内天然软骨细胞生长因子,出生后人体MK的合成分泌逐渐减少,导致软骨细胞损伤后无法及时再生修复。重组人中期因子(rhMK)通过诱导静止期软骨细胞进入分裂增殖期而启动软骨组织再生,修复关节软骨层损伤,缓解关节疼痛,重建关节运动功能。

通过小鼠、大鼠、家兔等动物模型,以及骨关节炎病人关节软骨细胞体外培养实验证明rhMK可以促进软骨细胞增殖与去分化作用,并初步证明rhMK与软骨细胞LRP1受体结合,激活经典ERK-MAPK信号通路,上调细胞内Cyclin D、A、E和磷酸化Rb水平,促进软骨细胞增殖。

通过小鼠、猪等动物模型,也证明rhMK 通过抑制心肌细胞凋亡、增强血管再生的方式,减少梗死面积,提高心肌细胞存活率。

Figure 1. rhMK stimulated proliferation of articular chondrocytes in mice after systemic delivery.

临床研究
膝骨关节炎
  • 现有药物对关节软骨损伤不具备修复能力,仅是通过润滑、消炎、刺激分泌等方式间接的减少关节摩擦缓解疼痛。GR008希望成为世界上第一个软骨损伤有效治疗药物。
  • 2020年准备申请临床批件。
急性心脑血管疾病
  • 动脉粥样硬化性心脑血管疾病是人类第一杀手。目前有效治疗方案是使用血管内支架再通血流。GR008通过减轻心脑细胞缺血/再灌注损伤,提高心脑血管疾病患者生存率和生活质量
  • 临床前研究阶段。